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充血性心力衰竭、腎功能衰竭及腎臟疾病所致的水腫：一般初始劑量為10mg，每日早晨一次，口服。以后根據(jù)病情調(diào)整劑量，一般每日最高不超過200mg。肝硬化腹水：一般初始劑量為10mg，每日早晨一次口服，與醛固酮拮抗劑

本品用于充血性心力衰竭肝硬化腹水腎臟疾病所致的水腫患者也可用于原發(fā)性高血壓患者

藥品名稱:通用名稱：托拉塞米膠囊英文名稱：TorasemideCapsules商品名稱：麗芝適應(yīng)癥:因充血性心力衰竭引起的水腫。用法用量:口服，起始劑量為每次10mg，每日一次，根據(jù)病情需要可將劑量增至每次20mg，每日一次。禁忌:1、已知對托拉塞米磺酰脲類藥物過敏者禁用本品。2、無尿的患者禁用本品。注意事項(xiàng):1、由于體液和電解質(zhì)平衡突然改變可能導(dǎo)致肝昏迷，有肝硬化和腹水肝病患者慎用本品。此類患者最好在醫(yī)院開始使用本品(或其他任何利尿劑)。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒，最好與醛固酮拮抗或排鉀量小的藥物一起合用本品。2、耳毒性：快速靜脈注射其他髓袢利尿劑或口服本品后曾觀察到耳鳴和聽力下降(通?？苫謴?fù))，不能肯定這些不良反應(yīng)與本品有關(guān)。在動(dòng)物試驗(yàn)中，托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀察到耳毒性。靜脈注射時(shí)，應(yīng)緩慢注射，時(shí)間在2分鐘以上，單次用藥的劑量不能超過200mg。3、體液量和電解質(zhì)耗損：使用利尿劑的患者可觀察到電解質(zhì)失衡、血容量不足或腎前性氮血癥，可能會(huì)造成以下一種或一種以上的癥狀：口干、口渴、虛弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痙攣、乏力、低血壓、少尿、心動(dòng)過速、惡心、嘔吐。過度利尿作用可能引起脫水、體液量減少、形成血栓或栓塞(特別是老年患者)。產(chǎn)生體液和電解質(zhì)失衡、血容量不足、腎前性氮血癥的患者，實(shí)驗(yàn)室檢查可觀察到血鈉升高或降低、血氯升高或降低、血鉀升高或降低、酸堿水平異常，血尿素氮增加。若有上述癥狀，需停用本品直至恢復(fù)。在低劑量下重新服用本品。4、對美國進(jìn)行的對照試驗(yàn)中，高血壓患者服用本品(5-10mg/天)6周后，血鉀平均大約下降0.1mEq/L。在治療過程中的任何時(shí)間，試驗(yàn)組血鉀低于3.5mEq/L的患者百分率(1.5%)基本與安慰組(3%)相近。服藥1年后，患者的平均血鉀水平未發(fā)生進(jìn)一步的變化。充血性心衰患者、肝硬化患者或腎病患者服用本品劑量高于在美國降壓試驗(yàn)中的劑量時(shí)，劑量依賴性的低鉀血癥的發(fā)生率較高。心血管病患者，特別是使用洋地黃毒苷的患者，利尿劑誘發(fā)的低鉀血癥引發(fā)心律失常的一個(gè)風(fēng)險(xiǎn)因素。肝硬化患者、快速給予利尿劑的患者、電解質(zhì)攝取量不足的患者、同時(shí)使用皮質(zhì)激素類藥物或促腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的患者發(fā)生低鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)最大。使用托拉塞米的患者需定期監(jiān)測血鉀及其它電解質(zhì)。5、其他電解質(zhì)(1)鈣：健康志愿者單次使用本品后尿鈣排泄量增加，但在對高血壓患者4～6周臨床試驗(yàn)中，患者的血鈣僅輕度增加。在一項(xiàng)對充血性心衰患者的長期試驗(yàn)中，患者的血鈣水平平均1年下降0.10mg/dL(0.02mmol/L)。在使用本品11個(gè)月的426的患者中，未將低血鈣作為一項(xiàng)不良反應(yīng)報(bào)道。(2)鎂：健康志愿者單次使用本品后，尿鎂排泄量增加，但在對高血壓4～6周試驗(yàn)中，患者血鎂水平輕度增加。在對高血壓長期試驗(yàn)中，患者血鎂水平平均1年增加0.03mg/dL(0.01mmol/L)，在使用本品治療11個(gè)月的426名患者中，只有1例低鎂血癥(1.3mg/dL，相當(dāng)于0.53mmol/L)，作為一項(xiàng)不良反應(yīng)報(bào)道。在一項(xiàng)充血性心衰病人的長期試驗(yàn)中，估計(jì)患者平均1年血鎂水平增加0.2mg/dL(0.08mmol/L)，但由于許多患者服用鎂補(bǔ)充劑，所以這些數(shù)據(jù)是混淆不清的。在一項(xiàng)為期4周的試驗(yàn)中，患者并使用鎂補(bǔ)充劑，托拉塞米5mg、10mg組血鎂水平低于1.7mg/dL(0.70mmol/L)的患者百分率分別為6%和9%。6、血生化：(1)血尿素氮、肌酐、尿酸：托拉塞米使以上參數(shù)呈劑量依賴性輕度增加。高血壓患者連續(xù)6周每日服用本品10mg后，患者的血尿素氮平均增加1.8mg/dL(0.6mmol/L)，血清肌酐平均增加0.05mg/dL(4mmol/L)、血清尿酸增加1.2mg/dL(70mmol/L)。長期服用藥后以上參數(shù)可進(jìn)一步產(chǎn)生輕度的變化，但停藥后均可恢復(fù)。使用本品的患者可產(chǎn)生有癥狀痛風(fēng)，但發(fā)生率與安慰劑組相近。(2)血糖：高血壓患者每日服用本品10mg，6周后血糖水平平均增加5.5mg/dL(0.3mmol/L)，在隨后1年中，血糖水平進(jìn)一步增加1.8mg/dL(0.1mmol/L)。在對糖尿病患者的長期試驗(yàn)中，與基值相比，患者的平均空腹血糖水平并無顯著變化。有血糖升高的病例報(bào)道，但并不常見。(3)血脂：在美國進(jìn)行的對高血壓患者的短期對照試驗(yàn)中，每天5mg，10mg和20mg后，患者血漿總膽固醇水平分別增加4、4和8mg/dL(0.10～0.20mmol/L)。長期服藥后癥狀消失。(4)在同一項(xiàng)對高血壓患者短期對照試驗(yàn)中，每日服用托拉塞米5mg、10mg和20mg后，患者的血漿甘油三酯水平平均分別增加16、13和71mg/dL(0.15～0.8mmol/L)。在一項(xiàng)長期試驗(yàn)中，患者每日服用本品5～20mg，經(jīng)1年的治療后，與基礎(chǔ)相比，患者的血脂水平并未觀察到臨床顯著變化。7、在對高血壓患者的長期試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者的血紅蛋白、血細(xì)胞壓積及紅細(xì)胞數(shù)輕度減少，白細(xì)胞數(shù)、血小板數(shù)及血清堿性磷酸酶輕度增加。盡管有顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異，但這些變化在醫(yī)學(xué)上不具有重要意義。除堿性磷酸酶外，在對其他酐酶的試驗(yàn)中均未觀察到有顯著變化趨勢。不良反應(yīng):約對4000例病人進(jìn)行了本品安全性評價(jià)：其中800例使用本品至少6個(gè)月，380多例則超過1年。在這些病人中564例在美國進(jìn)行了本品的臨床試驗(yàn)，274例作為空白對照。本品的副作用通常是短暫的，與年齡、性別、種族或療程無相關(guān)性。由于副作用而中斷治療的發(fā)生率為3.5%(美國)，而對照組為4.4%。在美國和歐洲，對充血性心衰病人因副作用而停藥率為3.0%(38/1250)，而呋塞米為3.4%(13/380)；對腎功能不全病人停藥率為2.0%(8/409)，而呋塞米為4.8%(11/230)；對肝硬化病人停藥率為7.6%(11/170)，呋塞米為0%。停用本品最常見的因素為(按發(fā)生率由大到小程序)：頭暈、頭痛、惡心、虛弱、嘔吐、高血糖、排尿過度、低鉀、嚴(yán)重口干、低血容量、陽痿、食管出血、消化不良。因這些副作用退出率在0.1%～0.5%之間。在美國進(jìn)行的空白對照研究中與藥物可能或很可能有關(guān)的大于1%的副作用有：頭痛、排尿過度、頭暈、鼻炎、乏力、腹瀉、心電異常、咳嗽、便秘、惡心、關(guān)節(jié)痛、消化不良、咽喉痛、肌肉痛、胸痛、失眠、水腫、神經(jīng)過敏。在這些臨床試驗(yàn)中本品日用劑量范圍為1.25mg～20mg，多數(shù)病人服用5mg～10mg，療程1～52天，平均41天。上述副作用只有過度排尿發(fā)生率托拉塞米組高于對照組。在高血壓病的對照研究中，過度排尿發(fā)生率對照組為1%，托拉塞米5mg/天為4%，10mg/天為15%。在接受本品治療的心衰及肝腎功能不全的病人中過度排尿未作為副反應(yīng)事件報(bào)道。臨床研究中不能排除與藥物有關(guān)的嚴(yán)重不良反應(yīng)有：房顫、胸痛、腹瀉、洋地黃中毒、胃腸出血、高血糖、高尿酸血癥、低血鉀、低血壓、低血容量、血栓形成、疹子、直腸出血、暈厥和心動(dòng)過速。有報(bào)道一病人使用本品后出現(xiàn)血管水腫，后發(fā)現(xiàn)此人對磺胺類藥過敏。臨床對照研究所列副作用未進(jìn)行藥物治療相關(guān)性評價(jià)，關(guān)節(jié)炎以及其他各種非特異肌肉骨骼問題托拉塞米組大于對照組，但對照組痛風(fēng)大于托拉塞米組。這些副作用的發(fā)生率及嚴(yán)重性與托拉塞米劑量無關(guān)。一例病人服用本品后因肌痛停藥，對照組有一例因痛風(fēng)而停藥。低血鉀：見注意事項(xiàng)。相互作用:1、原發(fā)性高血壓患者將本品與b-受體阻斷劑、ACE抑制劑及鈣通道阻斷劑合用。充血性心衰患者將本品可與洋地黃毒苷、ACE抑制劑和硝酸酯鹽類合用，均未發(fā)現(xiàn)新的或預(yù)料之外的不良反應(yīng)。2、本品對格列苯脲、華法林與血漿蛋白的結(jié)合率，對苯丙香豆素(相關(guān)的香豆素衍生物)的抗凝血作用無影響，對地或卡維地洛(血管擴(kuò)張劑，β-受體阻滯劑)的藥動(dòng)學(xué)無影響。健康志愿者將本品與螺內(nèi)酯合用，后者的腎清除率下降，AUC值增加，但臨床經(jīng)驗(yàn)表明無需調(diào)整兩藥的劑量。3、由于水楊酸類藥物與本品競爭腎小管分泌，所以在與本品全用后，水楊酸高劑量組可觀察到水楊酸毒性。盡管未對本品與非甾體抗炎藥相互作用進(jìn)行研究，但上述藥物與呋塞米合用后偶爾可導(dǎo)致腎功能障礙。4、與許多利尿劑一樣，吲哚美辛?xí)糠值匾种票酒返拇倌蜮c排泄作用。在限制鈉攝取(50mEq/天)的患者中可觀察到上述現(xiàn)象，但在鈉攝正常(150mEq/天)的患者中未觀察到此現(xiàn)象。5、西米替丁和螺內(nèi)酯對本品的藥動(dòng)學(xué)及利尿作用均無影響。同時(shí)服用地高辛使本品的AUC值增加50%，但勿需調(diào)整本品的劑量。6、未對全用本品和考來烯胺的人體藥物相互作用進(jìn)行過研究，但在動(dòng)物試驗(yàn)中，考來烯胺使口服本品的吸收率下降，不推薦兩藥合用。7、同時(shí)服用丙磺舒使本品分泌到近曲小管的量減少，使本品的利尿作用下降。8、已知其他利尿劑可降低鋰的腎清除率，使發(fā)生鋰毒性的風(fēng)險(xiǎn)增加，所以兩類藥物合用必須慎重。未對本品與鋰合用后的藥物相互作用進(jìn)行過研究。9、其他利尿劑可增加氨基甙類抗生素和依他尼酸的潛在耳毒性，尤其是腎功能損傷患者情況更為嚴(yán)重，未對本品與上述藥物的相互作用進(jìn)行過研究。

作為新一代高效髓袢利尿劑，與其他利尿劑相比，注射用托拉塞米具有以下優(yōu)點(diǎn)：◆起效迅速：靜脈用藥10分鐘即可起效，達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)。◆作用持久：體內(nèi)半衰期為3.8小時(shí)，作用持續(xù)時(shí)間長達(dá)5~8小時(shí)?！袅啃шP(guān)系穩(wěn)定：在相當(dāng)大的劑量范圍內(nèi)可保持良好的量效關(guān)系?！暨m應(yīng)證廣泛：適用于治療發(fā)生于多種組織多種原因所致的中重度水腫、急慢性心力衰竭，防治急慢性腎衰，治療肝硬化腹水、腦水腫以及急性毒物和（或）藥物中毒，以及搶救原發(fā)性高血壓危象和多器官功能衰竭等急重癥?！舣熜Ш茫嚎沙浞指纳苹颊叩呐R床預(yù)后，降低疾病復(fù)發(fā)率，提高患者生活質(zhì)量，縮短住院時(shí)間，減少醫(yī)療費(fèi)用?！舭踩院湍褪苄院茫和ㄟ^肝腎雙通道代謝，80%經(jīng)肝臟代謝，20%以原形經(jīng)腎臟排泄，有效減輕了腎臟負(fù)擔(dān)和藥物蓄積。其獨(dú)特的醛固酮拮抗作用，使K+等電解質(zhì)排泄量明顯減少，臨床上對Mg2+、尿酸、糖和脂類無明顯影響。長期應(yīng)用不易產(chǎn)生利尿抵抗，患者耐受性好。藥物別名：暫無英文名稱：Torasemide藥物說明：水針劑：10mg、20mg主要成分：托拉塞米性狀特征：暫無功能主治：用于治療心衰、腎衰、肝硬化腹水、腦水腫等原因引起的中、重度水腫。用法用量：推薦初始負(fù)荷劑量20mg。心衰患者單次劑量不超過40mg，每日最大劑量不超過80mg。腎衰患者單次劑量不超過100mg，每日最大劑量不超過200mg。肺水腫患者可半小時(shí)后重復(fù)給藥。腦水腫和肝硬化腹水的患者初始劑量20mg，單次最大劑量不超過40mg，最大劑量不超過80mg?！〔涣挤磻?yīng)：注意事項(xiàng)：同呋塞米。