近日，TSRO（TESARO,Inc .）宣布，F(xiàn)DA批準(zhǔn)VARUBI IV聯(lián)合其他止吐劑用于治療癌癥化療出現(xiàn)的嘔吐癥狀。在化療后的第25到120個(gè)小時(shí)，延遲惡心和嘔吐隨時(shí)可能發(fā)生，而且往往會(huì)使人非常虛弱。

VARUBI IV能夠特異競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合 P/neurokinin 1 （NK-1）受體，該受體在化療后延遲性惡心和嘔吐（CINV）的發(fā)生起著重要的作用。單一劑量VARUBI IV在血漿中的半衰期為7天，接受單一劑量VARUBI IV治療后能夠顯著提高CINV的完全緩釋率。VARUBI IV的臨床III期試驗(yàn)結(jié)果表明，在接受VARUBI IV治療后，化療后的第25到120個(gè)小時(shí)中，病人發(fā)生嘔吐或使用搶救藥物的次數(shù)顯著減少。此外，接受VARUBI IV治療的患者表示，他們的惡心程度減輕。生物等效性試驗(yàn)結(jié)果顯示IV型與原始版本的VARUBI有效性相當(dāng)。

VARUBI IV不需要冷藏或混合，是即食型藥物，給治療帶來了極大的便利。VARUBI IV可與5-HT3受體拮抗劑和地塞米松聯(lián)合治療，在化療前兩小時(shí)服用。地塞米松是CYP3A4底物，而VARUBI IV是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)不含聚山梨酯80的受體拮抗劑。