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枸櫞酸*是一種治療男性勃起功能障礙的藥物，其作用機(jī)制獨(dú)特，使用有一定限制和注意事項(xiàng)，且并非適用于所有人群。 1.作用機(jī)制：通過抑制 5 型磷酸二酯酶，增加陰莖海綿體內(nèi)環(huán)磷酸鳥苷水平，從而松弛平滑肌，促進(jìn)勃起。 2.適用人群：主要適用于有勃起功能障礙的成年男性。 3.使用限制：患有心血管疾病、正在服用某些藥物（如硝酸酯類藥物）的患者禁用。 4.不良反應(yīng)：可能出現(xiàn)頭痛、面部潮紅、鼻塞、視覺異常等。 5.注意事項(xiàng)：需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，不可與酒精同時服用。 總之，枸櫞酸*對于特定患者是一種有效的治療藥物，但使用時務(wù)必遵循醫(yī)囑，以確保安全有效。

通用名：枸櫞酸*片曾用名：本品主要成份為：枸櫞酸*.其化學(xué)名稱為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-2氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽.英文名：SILDENAFILCITRATETABLETS拼音名：JUYUANSUANXIDINAFEIPIAN藥品類別：其他適應(yīng)癥：適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）性狀：本品為蘭色菱形薄膜衣.藥理毒理：本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥.它是*的枸櫞酸鹽,一種對環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸2酯酶（PDE5）選擇性抑制劑.作用機(jī)制：陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放.NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平增高,使海綿體內(nèi)平滑肌松弛,血液充盈.⒈藥效學(xué)*對陰莖勃起反應(yīng)的作用：*（Sildenafil,Viagra,*）是高度選擇性磷酸2酯酶5(PDE5)抑制劑,PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá),而在其它組織中（包括血小板,血管和內(nèi)臟平滑肌,骨骼?。?表達(dá)低下.*通過選擇性抑制PDE5,增強(qiáng)一氧化氮(NO)-cGMP途徑,升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑肌松弛,使勃起功能障礙患者對性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng).勃起反應(yīng)一般隨*劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng).實(shí)驗(yàn)顯示,藥效可持續(xù)至4小時,但反應(yīng)較2小時時弱.*對心肌的反應(yīng)：不論正?；虿∽兊男呐K傳導(dǎo)組織,心肌細(xì)胞,內(nèi)皮細(xì)胞,淋巴組織中均不存在PDE5,因而*（PDE5抑制劑）無正性肌力作用,不能直接影響心肌收縮功能.*對心臟參數(shù)的影響：正常男性志愿者單劑口服*100mg,未發(fā)生有臨床意義的心電圖改變.8位穩(wěn)定性缺血性心臟病患者在Swan-Ganz導(dǎo)管監(jiān)測下,分4次靜脈注射了總量為40mg的*,結(jié)果：靜息狀態(tài)下,患者的收縮和舒張壓較基線時分別下降了7%和10%.靜息右心房,肺動脈壓,肺動脈楔壓和心排出量分別平均下降28%,28%,20%和7%.盡管此靜脈注射劑量較健康男性志愿者單劑口服*100mg的平均峰值血藥濃度高2~5倍,但患者運(yùn)動時上述的血流動力學(xué)應(yīng)答仍存在.*對血壓的反應(yīng)：健康男性患者單劑口服*100mg,導(dǎo)致臥位血壓下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服藥后1-2小時血壓下降最明顯,服藥后8小時與安慰劑組無差別.25mg,50mg,100mg*對血壓的影響相似,似與藥物劑量和血藥濃度無關(guān).同時服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大.低血壓（90/50mmHg）和硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應(yīng)用*的嚴(yán)格禁忌證.*對血壓的最大作用發(fā)生在約給藥后1小時,即與藥物血漿峰值一致.因此,在*的血漿藥物峰值濃度時,性活動可能誘發(fā)心臟事件.雖然*引起的低血壓反應(yīng)輕而短暫（一般4小時內(nèi)血壓回到基線）,但*和硝酸酯類間的相互作用可產(chǎn)生明顯的和更長時間的血壓降低.*半衰期短,24小時內(nèi)（約6個半衰期）可洗脫藥物.美國心臟學(xué)院和美國心臟學(xué)會已明確指出24小時內(nèi)使用過硝酸酯類藥物者禁用*.*對視覺的影響：研究表明,服用2倍于最大推薦劑量的藥物時,本品對視力,視網(wǎng)膜電流圖,眼壓和視乳頭大小無影響.可有一過性蘭/綠顏色辨別異常.無論單獨(dú)使用或與阿司匹林合用,本品對人出血時間沒有影響.體外實(shí)驗(yàn)中,本品增強(qiáng)硝普鈉（NO供體）的抗人類血小板凝聚作用.在麻醉下的家兔,肝素與*合用對出血時間的延長有疊加作用,但未進(jìn)行過類似的人體研究.健康志愿者單劑口服*100mg后,精子的活動力和形態(tài)未受影響.藥代動力學(xué)：*口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%.其藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例.消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑）,生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與*近似,細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素,酮康唑,伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與*合用時,可能會導(dǎo)致*血漿水平升高.*及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時.空腹?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達(dá)最大血漿濃度（Cmax）127~560ng/ml.*或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%.在總*最大血漿濃度時,游離*Cmax是22ng/ml.口服或靜脈給藥后,*主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%）,一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）.特殊人群的藥代動力學(xué)：老年人：健康老年志愿者（≥65歲）的*清除率降低,游離血藥濃度比年青健康志愿者（18-45歲）約高40%.腎功能不全：有輕度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于30-49ml/分）腎損害的志愿受試者單劑口服*50mg的藥代動力學(xué)沒有改變.重度腎損害（肌酐清除率等于≤30ml/分）的志愿受試者,*的清除率降低,與無腎臟受損的同年齡組志愿者相比,藥時曲線下面積（AUC）和Cmax幾乎加倍.肝功能不全：肝硬變（Child-Pugh分級A級和B級）志愿受試者的*清除率降低,與同年齡組無肝損害的志愿者相比,AUC和Cmax分別增高84%和47%.因此,年齡65歲以上,肝功能損害,重度腎功能損害會導(dǎo)致血漿*水平升高.這類患者的起始劑量以25mg為宜.用法用量：對大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時服用；但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可.基于藥效和耐受性,劑量可增加至100毫克（最大推薦劑量）或降低至25毫克.每日最多服用1次.下列因素與血漿*水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40%）,肝臟受損（如肝硬化,增加80%）,重度腎損害（肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%）,同時服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑（酮康唑,伊曲康唑增加200%）,紅霉素增加182%,saquinavir增加210%.由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜.研究表明,HIV蛋白酶抑制劑Ritonavir可使*血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍）.有鑒于此,建議服用Ritonavir的患者,每48小時內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg.不良反應(yīng)：頭痛,潮紅,消化不良,鼻塞及視覺異常等.視覺異常為輕度和一過性的,主要表現(xiàn)為視物色淡,光感增強(qiáng)或視物模糊.禁忌癥：服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者,無論是規(guī)律或間斷服用,均為禁忌癥.對*（*）中任何成分過敏的患者禁用.注意事項(xiàng)：*-硝酸酯類影響血壓的相互作用,可從給藥開始持續(xù)到整個6小時的觀察期內(nèi).所以,在任何情況下,聯(lián)合給予*和有機(jī)硝酸酯類或提供NO類藥物（如硝普鈉）均屬禁忌.以下患者慎用*：陰莖解剖畸形（如陰莖偏曲,海綿體纖維化,Peyronie氏病）,易引起陰莖異常勃起的疾?。ㄈ珑牋罴?xì)胞性貧血,多發(fā)性骨髓瘤,白血?。?其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推薦聯(lián)合使用.在已有心血管危險因素存在時,用藥后性活動有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險.在性活動開始時如出現(xiàn)心絞痛,頭暈,惡心等癥狀,須終止性活動.國外批準(zhǔn)本品上市后,有少量勃起時間延長（超過4小時）和異常勃起（痛性勃起超過6小時）的報告.如持續(xù)勃起超過4小時,患者應(yīng)立即就診.如異常勃起未得到即刻處理,陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性勃起功能喪失.*對性傳播疾病無保護(hù)作用.孕婦及哺乳期婦女用藥：兒童用藥：老年患者用藥：健康老年志愿者（≧65歲）的*清除率降低.血藥濃度較高,可能同時增加不良事件的發(fā)生,故起始劑量以25mg為宜.藥物相互作用：其他藥物對*的作用：體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過細(xì)胞色素P4503A4（主要途徑）和2C9（次要途徑）,故這些同功酶的抑制劑會降低*的清除.體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：健康志愿者同時服用本品50mg和西咪替丁（一種非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800mg,導(dǎo)致血漿內(nèi)*濃度增高56%.單劑*100mg與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素（500mg,一日兩次,共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時,*的藥時曲線下面積（AUC）升高182%；單劑*100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達(dá)到穩(wěn)態(tài)時（1200mg,一日三次）,則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,*不影響后者的藥代動力學(xué)；酮康唑,伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大；當(dāng)與CYP4503A4抑制劑（如酮康唑,紅霉素,西咪替丁）合用時,*的清除率降低.可預(yù)測同時服用CYP4503A4的誘導(dǎo)劑（如利福平）將降低血漿*水平.單劑抗酸藥（氫氧化鋁/氫氧化鎂）對本品生物利用度沒有影響；CYP4502C9抑制劑（如甲苯磺丁脲,華法令）,CYP4502D6抑制劑（如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,三環(huán)抗抑郁藥）,噻嗪類藥物及噻嗪類利尿劑,血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,鈣通道阻滯劑等,對*的藥代動力學(xué)沒有影響.襻利尿劑和保鉀利尿劑可使*活性代謝產(chǎn)物（N-去甲基*）的AUC增加62%,而非選擇性?-受體阻滯劑使其增加102%.這些對*代謝產(chǎn)物的影響不會引起臨床變化.*對其他藥物的作用：體外實(shí)驗(yàn)：本品是一種細(xì)胞色素P4501A2,2C9,2C19,2D6,2E1和3A4（IC50＞150μM）的弱抑制劑.由于服用推薦劑量*后其血漿峰濃度約為1μM,故*不會改變這些同功酶作用底物的清除.體內(nèi)試驗(yàn)：高血壓患者同時服用*（100mg）和氨氯地平5mg或10mg,仰臥位收縮壓平均進(jìn)一步降低8mmHg,舒張壓平均進(jìn)一步降低7mmHg.未發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲（250mg）和華法令（40mg）與*有明顯的相互作用.*（50mg）不增加阿司匹林（150mg）所致的出血時間延長.健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08%時,*（50mg）不增強(qiáng)酒精的降壓作用.*（100mg）不影響HIV蛋白酶抑制劑saquinavir,ritonavir穩(wěn)態(tài)時的藥代動力學(xué),后2者都是CYP4503A4的底物.藥物過量：當(dāng)發(fā)生藥物過量時,應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法.因*與血漿蛋白結(jié)合率高,故腎臟透析不會增加清除率.貯藏：密封,陰涼干燥處保存.來自百度知道