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PDE5抑制劑即5型磷酸二酯酶抑制劑，是治療勃起功能障礙等疾病的常用藥物，其作用原理與人體生理機制密切相關。 在正常生理情況下，當男性受到性刺激時，神經末梢會釋放一氧化氮（NO）。NO會激活陰莖海綿體中的鳥苷酸環(huán)化酶，使三磷酸鳥苷（GTP）轉化為環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）。cGMP具有重要作用，它能使陰莖海綿體平滑肌松弛，讓血液流入海綿體，從而使陰莖勃起。 而PDE5是一種存在于陰莖海綿體中的酶，它的主要功能是降解cGMP。當cGMP被PDE5降解后，其含量會減少，陰莖海綿體平滑肌就會收縮，血液流出，陰莖便會疲軟。 PDE5抑制劑的作用就是選擇性地抑制PDE5的活性。服用PDE5抑制劑后，該藥物會與PDE5結合，阻止其對cGMP的降解。這樣一來，在性刺激產生的NO作用下，陰莖海綿體內的cGMP含量就能維持在較高水平，從而使陰莖海綿體平滑肌持續(xù)松弛，更多血液流入陰莖，幫助陰莖勃起并維持勃起狀態(tài)，改善勃起功能障礙。